氯唑沙宗片有什么作用

氯唑沙宗片有什么作用

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氯唑沙宗片有什么作用

2.一支箭的药理作用

通用名： 复方氯唑沙宗片

药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

适应症： 用于各种急性骨骼肌损伤。

性状： 本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

药理毒理： 氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松驰剂，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用，对 诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。

药代动力学：

用法用量： 口服： 1.每片含氯唑沙宗0.125g，对乙酰氨基酚0.15g的制剂，每次2片，一日3～ 4次，疗程10日。 2.每片含氯唑沙宗0.25g，对乙酰氨基酚0.3g的制剂，每次1片，一日3次，饭后服用，疗程7天。

不良反应： 偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。

禁忌症： 对氯唑沙宗或对乙酰氨基酚过敏者禁用

注意事项： 肝、肾功能不全者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇慎用。

药物相互作用： 本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。

药物过量：

贮藏： 避光，密封保存。

一支箭的药理作用

吗啡的镇痛实验 ，热板法镇痛实验

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大草乌的药理作用

对神经系统的作用

1.1镇痛作用在小鼠热板法及家兔光热刺激法试验中,均证明青藤碱有肯定的镇痛作用。脑内注射产生镇痛作用所需的剂量，相当于腹腔注射的1/2000，说明其镇痛作用部位在中枢神经系统；与丙烯吗啡合用产生协同作用，连续应用可产生耐受性，但较吗啡缓慢，与吗啡之间无交叉耐受性；连续应用无成瘾性，说明其镇痛原理与吗啡类不同。

1.2镇静作用青藤碱能明显减少小鼠自发活动和被动活动，对巴比妥类睡眠时间并无明显影响；能降低 对小鼠的惊厥阈，但不能对抗戊四唑惊厥。犬、猴口服青藤碱45～95mg/kg也有显着的镇静作用。小剂量（5-10mg/kg）即能延长小鼠和猫的防御性条件反射的潜伏期，条件反射部分消失，非条件反射亦有部分消失，提示青藤碱对高级神经活动的兴奋过程有抑制性影响。

1.3其他作用青藤碱有镇咳作用，对小鼠（SO2法）及猫（电刺激喉上神经法），其镇咳效价与可待因相仿；对豚鼠（SO2法）则其效价仅及可待因的1/4；异丙嗪可加强其镇咳作用。大鼠腹腔注射大剂量时，有一定的降温作用。

抗炎作用

青藤碱对实验性关节炎有显着的消退作用，其机制可能是通过下丘脑影响垂体一肾上腺系统，而与组胺释放无关。对豚鼠的主动性过敏性休克有预防作用。青藤碱能降低实验性关节炎大鼠全血粘度，且随剂量增加作用增强，但对血浆粘度无明显影响，主要是由于青藤碱提高红细胞变形能力，降低红细胞聚集程度。

免疫抑制作用

青藤碱对机体非特异性免疫，细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，与环磷酰胺作用相似。青藤碱25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg腹腔注射或肌内注射明显降低小鼠炭廓清率及脾脏和胸腺的重量，并显着抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能及引起血浆中cGMP/cAMP比值的下降；对肿瘤相伴免疫与移植物抗宿主反应有较强的抑制作用。

对心肌和心率的作用

对心肌收缩力和心率的影响离体豚鼠心房实验，青藤碱能降低心肌的收缩性，抑制肾上腺索诱发的自律性;在2.7μmol/L浓度以上时，呈浓度依赖性地抑制豚鼠心室乳头肌收缩力。在整体及离体实验中均观察到青藤碱的负性 率作用，并可拮抗异丙肾上腺素的正性变时作用。青藤碱可使异丙肾上腺素、组胺量效曲线非平行右移，伴随最大反应降低，呈非竞争性桔抗作用，对氯化钙所致的正性 率与正性肌力均有明显的拮抗作用。由此认为青藤碱的负性肌力与负性 率作用不是通过阻断β受体和H2受体，而是阻滞慢钙内流所致。

抑制快钠内流的作用

对心肌电生理的影响青藤碱可以降低豚鼠心房肌兴奋性，延长功能不应期，降低动作电位O相最大上升速率及动作电位幅度，因此青藤碱对快钠内流有抑制作用。在大剂量时，有效不应期的延长超过动作电位时程的延长。用25mmolK(+)Tyrode液除极心肌的慢通道激活，此时青藤碱82μmol降低O相上升最大速率和动作电位幅度，具有 率依赖性效应，提示其对慢钙内向电流有抑制作用；对Mg(2+)引起的Mg(2+)/Ca(2+)混合电位有非选择性抑制作用，这些结果表明青藤碱直接阻断了钙通道。青藤碱可以对抗乙酰胆碱缩短心房肌动作电位的作用，这种作用与抑制慢K(+)外向电流和内向整流电流有关。由此可见，青藤碱可能无选择地作用于跨膜离子转运，对Na(+)、K(+)、Ca(2+)的转运过程均有抑制作用。

抗心律失常作用

青藤碱10-40mg/kg静脉注射对乌头碱、毒毛花苷G、氯化钙、氯仿-肾上腺素等诱发的几种不同类型的心律失常均有一定程度的拮抗作用，30-50mg/kg静脉注射可缩短印防己毒素诱发家兔心律失常持续时间，对结扎冠状动脉的大鼠缺血性心律失常有明显的对抗作用。青藤碱可能通过抑制离子跨膜转运及抑制中枢而发挥抗心律失常作用。

抗心肌缺血、保护再灌注损伤作用

青藤碱50mg/kg腹腔注射，能降低垂体后叶素引起的大鼠心电图S-T段和T波的抬高，但不影响心率。青藤碱27μmol/L时即可降低再灌注心律夫常的发生率；在270μmol/L时，可完全抑制再灌性室颤发生，对再灌性损伤具有保护作用。

降压作用

青藤总碱对麻醉或不麻醉动物（犬、猫、兔、大鼠），无论静脉注射或灌胃给药都有肯定的急性降压效果，但连续多次给药则产生快速耐受性。麻醉犬，静脉注射青藤碱0.5-2.0mg/kg后,立即出现心输出量、心率、收缩压、舒张压、左心收缩期压力、左心室压力最大变化速率、心指数及外周阻力显着降低。青藤碱降压作用系外周阻力降低、心肌收缩力降低、心输出量减少所致。

阻断神经节及神经肌肉传递作用

青藤碱对神经节动作电位具有浓度依赖性抑制作用,其ID50为1.2mmol/L,对节前纤维的兴奋和传导无明显影响,表明其作用部位在神经节。青藤碱能可逆性阻滞神经肌肉的传递,呈浓度依赖性抑制作用，对神经干的兴奋性和传导性无明显影响，新斯的明不能拮抗青藤碱对神经肌肉传递的阻滞作用，且有加强作用，提示青藤碱具有去极化型肌松药的某些作用特点。

对胃肠活动的影响

青藤碱给犬、猴口服常有轻度的胃肠不良反应。对离体的兔肠及豚鼠肠有抑制作用,并能对抗毛果芸香碱、组胺、乙酰胆碱及氯化钡的致痉挛作用。但对在位的犬及兔肠，静脉注射青藤碱均引起小肠的暂时兴奋；注射青藤碱可增加胃液分泌及其酸度。对胃肠道的兴奋作用，系组胺释放所致。

释放组胺作用

给犬静脉注射青藤碱，血浆中组胺含量上升,血压下降,门脉压上升,促进淋巴生成,皮下注射可出现典型的三重反应,并可为抗组胺药所抑制。12．对受体的作用从青风藤中分离出的生物碱，初步筛选证实其对苯二氮卓受体、多巴胺受体、脑啡肽受体、肾上腺素α受体、血管紧张素Ⅱ受体均有较显着的作用。每日注射小剂量盐酸青藤碱或二盐酸组胺,可抑制大鼠颗粒组织及佐剂性关节炎,该抑制作用分别由H2受体及T细胞介导。

1、镇痛作用，黄草乌浸膏6.2-7.5mg/kg灌胃小鼠热板法实验有镇痛作用，对酒石酸锑钾腹腔注射的 致小鼠扭体反应也有抑制作用。

2、对心脏的作用，政党家兔灌服黄草乌7.5mg/kg对心脏活动未见影响，5只家兔仅于药后2h现现T波稍低，但仍呈窦性心率。

3、毒性，滇乌碱毒性很大，对小鼠腹腔注射LD50为0.585mg/kg，大鼠、狗静脉注射的致死量分别为0.05mg/kg和0.03mg/kg。

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